Publikace detail

Alkaloids from Peumus boldus and their Acetylcholinesterase, Butyrylcholinesterase and Prolyl Oligopeptidase Inhibition Activity

Rok: 2015

Druh publikace: článek v odborném periodiku

Název zdroje: Natural Product Communications

Název nakladatele: Natural Products Inc.

Místo vydání: Westerville

Strana od-do: 577-580

Tituly:

Jazyk	Název	Abstrakt	Klíčová slova
cze	Alkaloidy z Peumus boldus a jejich inhibiční aktivita vůči acetylcholinesteráze, butyrylcholinesteráze a prolyl oligopeptidáze	Jedenáct isochinolinových alkaloidů (1-11) bylo izolováno ze sušených listů Peumus boldus Mol. standardními chromatografickými metodami. Chemická struktura byla objasněna pomocí MS a 1D a 2D NMR spektroskopické analýzy a porovnáním s literárními údaji. Sloučeniny izolované v dostatečném množství byly hodnoceny z hlediska jejich inhibiční aktivity vůči acetylcholinesteráze a butyrylcholinesteráze pomocí Ellmanovy metody. V testu na prolyl oligopeptidasu byl jako substrát použit Z-Gly-Pro-p-nitroanilid. Slibnou inhibiční aktivitu butyrylcholinesterázy prokázaly dva bthizylisochinolinové alkaloidy, retikulin (8) a N-methylkoklaurin (9), s hodnotami IC50 33,6 +/- 3,0 mu M, resp. 15,0 +/- 1,4 mu M. V případě bthizylisochinolinových alkaloidů se jednalo o dvě skupiny, které se vyznačovaly inhibiční aktivitou. Významnou inhibiční aktivitu prolyl oligopeptidasy vykazovaly N-methyllaurotetanin (6) a sinoakutin (4) s hodnotami IC50 135,4 +/- 23,2 mu M, resp. 143,1 +/- 25,4 mu M. Ostatní testované sloučeniny byly považovány za neaktivní.	Peumus boldus; Monimiaceae; alkaloidy; acetylcholinesteráza; butyrylcholinesteráza; prolyl oligopeptidáza
eng	Alkaloids from Peumus boldus and their Acetylcholinesterase, Butyrylcholinesterase and Prolyl Oligopeptidase Inhibition Activity	Eleven isoquinoline alkaloids (1-11) were isolated from dried leaves of Peumus boldus Mol. by standard chromatographic methods. The chemical structures were elucidated by MS, and 1D and 2D NMR spectroscopic analysis, and by comparison with literature data. Compounds isolated in sufficient amount were evaluated for their acetylcholinesterase, and butyrylcholinesterase inhibition activity using Ellman's method. In the prolyl oligopeptidase assay, Z-Gly-Pro-p-nitroanilide was used as substrate. Promising butyrylcholinesterase inhibition activities were demonstrated by two bthizylisoquinoline alkaloids, reticuline (8) and N-methylcoclaurine (9), with IC50 values of 33.6 +/- 3.0 mu M and 15.0 +/- 1.4 mu M, respectively. Important prolyl oligopeptidase inhibition activities were shown by N-methyllaurotetanine (6) and sinoacutine (4) with IC50 values of 135.4 +/- 23.2 mu M and 143.1 +/- 25.4 mu M, respectively. Other tested compounds were considered inactive.	Peumus boldus; Monimiaceae; Alkaloids; Acetylcholinesterase; Butyrylcholinesterase; Prolyl oligopeptidase

Vyhledávání

Přihlášení pro studenty

Přihlášení pro zaměstnance

Publikace detail

Katedry

Služby

Jak nás najdete?

Často hledáte